全球(qiu)競逐的(de)第(di)四(si)(si)代EGFR（表皮生(sheng)長因子受體）靶(ba)向藥(yao)(yao)迎來又一玩家。近日，港股制藥(yao)(yao)龍(long)頭中國生(sheng)物制藥(yao)(yao)（1177.HK）旗(qi)下正(zheng)大(da)天晴藥(yao)(yao)業集團透露，其自主(zhu)研發(fa)的(de)四(si)(si)代EGFR抑(yi)制劑TQB3002，取得里程碑(bei)進展，正(zheng)式獲得美國食(shi)品藥(yao)(yao)品監(jian)督管理局(ju)(ju) (FDA) 的(de)臨(lin)(lin)床試驗申請（IND）許可，即(ji)將啟動I期臨(lin)(lin)床試驗。上個月，TQB3002也(ye)已(yi)獲得中國國家藥(yao)(yao)監(jian)局(ju)(ju)藥(yao)(yao)品審評中心（CDE）臨(lin)(lin)床許可，擬(ni)用于治療晚期惡性腫瘤。

EGFR是(shi)腫瘤藥(yao)物(wu)的(de)關鍵(jian)靶點之一，是(shi)非小細(xi)胞(bao)肺癌最常見的(de)驅(qu)動基(ji)因。表(biao)皮生長因子受體(ti)酪氨酸激酶(mei)抑制劑(EGFR-TKI)是(shi)治療攜帶EGFR基(ji)因突變的(de)NSCLC患者的(de)核心手段，目前已經有三代EGFR-TKI獲批上(shang)市。

然而(er)，EGFR-TKI的(de)(de)(de)治療可能引(yin)發(fa)患者(zhe)產(chan)生耐(nai)藥(yao)性基因突變，每一代(dai)藥(yao)物(wu)的(de)(de)(de)研發(fa)都是為了(le)解決上一代(dai)藥(yao)物(wu)的(de)(de)(de)耐(nai)藥(yao)問題。三(san)代(dai)EGFR-TKI耐(nai)藥(yao)后(hou)(hou)的(de)(de)(de)患者(zhe)仍缺乏有(you)效治療手段(duan)，后(hou)(hou)線(xian)治療的(de)(de)(de)主(zhu)要手段(duan)是含鉑化(hua)療，患者(zhe)生存(cun)期較短，存(cun)在較大的(de)(de)(de)未被滿足的(de)(de)(de)臨床需(xu)求。第四代(dai)EGFR靶向藥(yao)也吸引(yin)了(le)全球(qiu)范圍內(nei)眾多藥(yao)企(qi)和研究機構競相布局。

TQB3002是正大(da)天晴(qing)自主開(kai)發的口(kou)服小分子四代(dai)EGFR抑(yi)(yi)制(zhi)劑，通過與胞(bao)內酪氨酸(suan)激(ji)酶結合域(yu)的ATP位點競爭性(xing)結合，抑(yi)(yi)制(zhi)相關(guan)酪氨酸(suan)激(ji)酶活性(xing)和細胞(bao)內磷酸(suan)化過程，進而抑(yi)(yi)制(zhi)EGFR下游的信號傳導，最終導致腫瘤細胞(bao)死亡。

正大天晴(qing)(qing)相關人士表(biao)示，TQB3002在(zai)美國IND的獲(huo)批，充分體現(xian)了正大天晴(qing)(qing)卓越的創新藥物(wu)研發能力，也是(shi)公司國際化(hua)戰略布局的積極實踐。

肺癌是全球范圍內(nei)發病率、死(si)亡率最高的腫(zhong)瘤，其中攜帶EGFR突(tu)(tu)(tu)變(bian)(bian)(bian)的患者約占中國非小細胞肺癌（NSCLC）患者的40%。臨床前研究(jiu)顯示(shi)，TQB3002可(ke)強效(xiao)抑(yi)制EGFR單突(tu)(tu)(tu)變(bian)(bian)(bian)（EGFRd746-750和(he)(he)EGFRL858R）、EGFR雙突(tu)(tu)(tu)變(bian)(bian)(bian)（EGFRd746-750/T790M和(he)(he)EGFRL858R/T790M）的激(ji)酶(mei)活(huo)性(xing)。 在EGFR單突(tu)(tu)(tu)變(bian)(bian)(bian)、雙突(tu)(tu)(tu)變(bian)(bian)(bian)和(he)(he)三突(tu)(tu)(tu)變(bian)(bian)(bian)細胞系中，TQB3002均顯示(shi)出較強的抑(yi)制活(huo)性(xing)；在EGFR單突(tu)(tu)(tu)變(bian)(bian)(bian)、雙突(tu)(tu)(tu)變(bian)(bian)(bian)和(he)(he)三突(tu)(tu)(tu)變(bian)(bian)(bian)體內(nei)模型中，TQB3002均可(ke)劑量依賴性(xing)抑(yi)制腫(zhong)瘤生長，且(qie)具(ju)有良(liang)好(hao)的耐(nai)受(shou)性(xing)。同(tong)時，TQB3002安全性(xing)良(liang)好(hao)，顯示(shi)出較高的臨床開發價值。

責任編輯： 趙黎昀

作者：e公司 陳澄

來源：證券時報網

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